A planta Tribulus terrestris (TT) é utilizada para o tratamento de inúmeros problemas de saúde em diversas medicinas tradicionais. Uma das principais indicações é no tratamento de disfunções sexuais, supostamente por sua capacidade de interferir no metabolismo androgênico. Por conta disso, o fitoterápico se popularizou entre indivíduos de várias idades, tendo sido utilizado como alternativa natural e legal para anabolizantes. Entretanto, o uso de substâncias que interferem no equilíbrio hormonal pode trazer consequências negativas para a histofisiologia prostática, já que a próstata é um órgão alvo da ação dos andrógenos, sensível às alterações hormonais. Por outro lado, dados da literatura apontam uma possível ação quimioprotetora de alguns dos principais componentes do TT, as saponinas, as quais seriam capazes de atenuar efeitos deletérios da idade e da exposição a agentes tóxicos. Assim, este trabalho se propôs a apresentar uma extensa revisão da literatura a respeito do papel do fitoterápico sobre os aspectos da biologia reprodutiva (Capítulo I) e avaliar os efeitos do uso do extrato de TT sobre os níveis de testosterona e suas consequências sobre a histofisiologia prostática no gerbilo da Mongólia intacto ou exposto ao carcinógeno N-metil-N-nitrosoureia (MNU). Para avaliar os efeitos da exposição em curto prazo (Capítulo II), 24 machos foram divididos em quatro grupos: controle experimental, controle da indução carcinogênica (50 mg/kg de MNU em dose única aos 180 dias), controle dos efeitos do TT (11 mg/kg em doses diárias do 180º ao 270° dia) e tratamento pós-indução (11 mg/kg em doses diárias do extrato de TT do 180º ao 270° dia, após dose única de 50 mg/kg de MNU aos 180 dias). Para avaliar os efeitos da exposição em longo prazo (Capítulo III), 24 machos foram divididos em quatro grupos: controle experimental, controle da indução carcinogênica (50 mg/kg de MNU em dose única aos 180 dias), controle do uso prolongado do TT (11 mg/kg em doses diárias do 90º ao 270° dia) e tratamento prolongado associado à indução (11 mg/kg em doses diárias do extrato de TT do 90º ao 270° dia, com dose única de 50 mg/kg de MNU aos 180 dias). O TT não foi capaz de elevar os níveis séricos de testosterona e não causou alterações biométricas em órgãos sensíveis a andrógenos, o que indica baixo potencial anabolizante na dose e nos períodos administrados. Além disso, o fitoterápico pode ter contribuído para a quimioproteção da próstata uma vez que retardou o surgimento de lesões malignas na glândula. Houve uma ação específica do TT em reduzir a atividade da via androgênica canônica (diminuição de receptores de andrógenos e de proliferação de células epiteliais), reproduzindo, in vivo, a proteção contra a atividade tumoral já observada in vitro. No entanto, apesar de frear o surgimento de lesões malignas, o TT não foi capaz de evitar o surgimento de lesões pré-malignas, especialmente quando a utilização teve início em indivíduos ainda jovens. Dessa forma, os efeitos do TT para a próstata precisam ser melhor compreendidos e o uso do fitoterápico ainda requer cautela.